AM103 là một chất ức chế mới của protein kích hoạt 5 lipoxygenase (FLAP) đã chứng minh tiềm năng điều trị hen suyễn và bệnh tim mạch bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp LT, gây ra viêm. Nó đang được phát triển bởi Amira.

Talnetant (SB-223,412) là một chất đối kháng thụ thể neurokinin 3 được phát triển bởi GlaxoSmithKline, đang được nghiên cứu cho một số chức năng khác nhau, chủ yếu cho hội chứng ruột kích thích và như một loại thuốc chống loạn thần tiềm năng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt.

NV1020, một loại virus herpes simplex biến đổi gen, là một liệu pháp chống ung thư mới lạ.

Mucor racemosus là một loại nấm có thể gây ra phản ứng dị ứng. Mucor racemosus chiết xuất được sử dụng trong thử nghiệm dị ứng.

Melengestrol là một proestin và chất chống ung thư steroid không bao giờ được bán trên thị trường. Một dẫn xuất acylated, melengestrol acetate, được sử dụng như một chất kích thích tăng trưởng ở động vật.

Methylchloroisothiazolinone (MCI) là một chất có cấu trúc isothiazolinone, thường được sử dụng làm chất bảo quản với đặc tính kháng khuẩn và kháng nấm. Với đặc tính này, MCI là thành phần bảo quản trong nhiều loại mỹ phẩm, kem dưỡng da và chất tẩy trang bán sẵn trên thị trường.

Tuy nhiên, MCI có thể gây dị ứng; một số tác dụng phụ của nó bao gồm da bong tróc hoặc có vảy, nổi mụn, mẩn đỏ hoặc ngứa và sưng vừa đến nặng ở vùng mắt. Hiệp hội Viêm da tiếp xúc Hoa Kỳ đã khẳng định Methylchloroisothiazolinone là "Chất gây dị ứng tiếp xúc của năm" cho năm 2013.

Methylchloroisothiazolinone là gì?

Methylchloroisothiazolinone là một hóa chất được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc da, chất tẩy rửa gia dụng và các sản phẩm công nghiệp như một chất bảo quản, thường được trộn với methylisothiazolinone và sự kết hợp này đôi khi được gọi là Kathon CG hoặc Euxyl K 100.

Methylchloroisothiazolinone được sử dụng lần đầu tiên ở Châu Âu vào những năm 1970 và Hoa Kỳ vào những năm 1980. Khuyến nghị ban đầu của Châu Âu là sử dụng nồng độ 0,003% hoặc 30 phần triệu (ppm). Điều này dẫn đến nhiều phản ứng dị ứng. Khuyến nghị sau đó đã thay đổi thành 15 ppm trong sản phẩm rửa mặt và 7,5 ppm trong mỹ phẩm.

Năm 2000, các công ty bắt đầu sử dụng methylisothiazolinone trong các sản phẩm công nghiệp. Đến năm 2005, một số công ty mỹ phẩm đã sử dụng tới 50 đến 100 ppm. Đã có báo cáo về nhiều phản ứng hơn với methylchloroisothiazolinone, methylisothiazolinone và sự kết hợp của cả hai.

‌Một số quốc gia như Canada không cho phép sử dụng methylchloroisothiazolinone như một thành phần duy nhất, nó phải được kết hợp với methylisothiazolinone và chỉ có thể được sử dụng trong các sản phẩm rửa mặt ở nồng độ 15 ppm.‌

Ngày nay, thường tìm thấy methylchloroisothiazolinone trong các sản phẩm chăm sóc da và mỹ phẩm, bao gồm:

• Dầu gội đầu;
• Thuốc nhuộm tóc;
• Chất tẩy trắng;
• Kem chống nắng;
• Khăn lau em bé;
• Kẻ mắt;
• Má hồng;
• Bột phủ;
• Tẩy trang;
• Làm móng;
• Sản phẩm tẩy lông;
• Xà phòng;
• Xà phòng và dầu gội đầu dành cho trẻ em.

Ngoài ra cũng sẽ thấy nó trong nhiều sản phẩm làm sạch và công nghiệp, chẳng hạn như:

• Sơn;
• Keo dán;
• Xà phòng giặt;
• Xà phòng rửa chén;
• Tẩy vết bẩn;
• Nước xả vải;
• Nước lau kính;
• Bột giặt.

Điều chế sản xuất Methylchloroisothiazolinone

Chưa có báo cáo về phương pháp điều chế sản xuất của chất này.

Cơ chế hoạt động

Chưa có báo cáo về cơ chế hoạt động của chất này.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methazolamide.

Loại thuốc

Chất ức chế enzym carbonic anhydrase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 25 mg, 50 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Megestrol acetate (Megestrol acetat)

Loại thuốc

Progestogen: Hormon sinh dục nữ, thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 20 mg, 40 mg.
• Hỗn dịch: 40 mg/ml. Lọ: 10 ml, 20 ml, 240 ml, 480 ml. 
• Hỗn dịch: 200 mg/5 ml, 625 mg/5 ml.

Việc sử dụng các loài thực vật _Cannabis sativa_ và _Cannabis indica_, thường được gọi là cần sa, đã trở nên phổ biến trong những năm gần đây để quản lý một loạt các điều kiện y tế vì làn sóng hợp pháp hóa ở Bắc Mỹ đã thay đổi quan điểm y tế và công cộng về việc sử dụng nó. . Do đó, một cơ thể bằng chứng mở rộng đã bắt đầu xuất hiện đã chứng minh tính hữu dụng tiềm năng của nó trong việc kiểm soát các tình trạng như đau mãn tính, co cứng, viêm, động kinh và buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ở nhiều người khác [A32585]. Tuy nhiên, lĩnh vực nghiên cứu này đang gây tranh cãi và đã được tranh luận rất nhiều, do lo ngại về nguy cơ nghiện ngập, ảnh hưởng sức khỏe lâu dài và mối liên hệ của Cannabis với bệnh tâm thần phân liệt. Từ góc độ dược lý, hồ sơ thụ thể đa dạng của Cannabis giải thích ứng dụng tiềm năng của nó cho một loạt các điều kiện y tế như vậy. Cần sa chứa hơn 400 hợp chất hóa học khác nhau, trong đó 61 được coi là cannabinoids, một loại hợp chất hoạt động trên các thụ thể cannabinoid của cơ thể [A32584]. Tetrahydrocannabinol (THC) và [DB09061] (CBD) là hai loại cannabinoids được tìm thấy tự nhiên trong nhựa của cây cần sa, cả hai đều tương tác với các thụ thể cannabinoid được tìm thấy trên khắp cơ thể. Mặc dù THC và CBD là những cannabinoids được nghiên cứu nhiều nhất, nhưng có nhiều loại khác được xác định cho đến nay bao gồm cannabinol (CBN), cannabigerol (CBG), [DB14050] (CBDV) và [DB11755] (THCV) đã được hiển thị để sửa đổi tác dụng sinh lý của cần sa [A32830]. Trong khi cả CBD và THC được sử dụng cho mục đích y học, chúng có hoạt động thụ thể, chức năng và tác dụng sinh lý khác nhau. THC và CBD được chuyển đổi từ tiền chất của chúng, axit tetrahydrocannabinolic-A (THCA-A) và axit cannabidiolic (CBDA), thông qua khử carboxyl khi hoa cần sa không được khử trùng được kích hoạt bằng cách đun nóng, hút thuốc, xông hơi hoặc nướng. Mặc dù cần sa ở dạng thực vật tự nhiên hiện đang được sử dụng "ngoài nhãn" để quản lý nhiều tình trạng y tế, THC hiện có sẵn trên thị trường dưới dạng tổng hợp dưới dạng [DB00486], dưới dạng đồng phân tinh khiết như [DB00470] hoặc trong 1: 1 xây dựng với CBD từ chiết xuất thực vật tinh khiết như [DB14011]. Các thụ thể Cannabinoid được cơ thể sử dụng nội sinh thông qua hệ thống endocannabinoid, bao gồm một nhóm các protein lipid, enzyme và các thụ thể có liên quan đến nhiều quá trình sinh lý. Thông qua điều chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, hệ thống endocannabinoid điều chỉnh nhận thức, cảm giác đau, thèm ăn, trí nhớ, giấc ngủ, chức năng miễn dịch và tâm trạng của nhiều người khác. Những ảnh hưởng này phần lớn qua trung gian thông qua hai thành viên của họ thụ thể kết hợp G-protein, thụ thể cannabinoid 1 và 2 (CB1 và CB2) [A32585]. Các thụ thể CB1 được tìm thấy trong cả hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên, với phần lớn các thụ thể được định vị ở vùng đồi thị và amygdala của não. Tác dụng sinh lý của việc sử dụng cần sa có ý nghĩa trong bối cảnh hoạt động của thụ thể của nó vì đồi hải mã và amygdala chủ yếu liên quan đến việc điều chỉnh trí nhớ, sợ hãi và cảm xúc. Ngược lại, thụ thể CB2 chủ yếu được tìm thấy ở ngoại vi trong các tế bào miễn dịch, mô bạch huyết và các đầu dây thần kinh ngoại biên [A32676]. Thành phần tâm sinh lý chính của Cannabis, delta 9-tetrahydrocannabinol (9-THC), cho thấy tác dụng của nó thông qua hoạt động chủ vận từng phần yếu tại các thụ thể Cannabinoid-1 (CB1R) và Cannabinoid-2 (CB2R). Hoạt động này dẫn đến các tác động nổi tiếng của việc hút cần sa như tăng sự thèm ăn, giảm đau và thay đổi quá trình cảm xúc và nhận thức. Trái ngược với hoạt động chủ vận yếu của THC, CBD đã được chứng minh là hoạt động như một bộ điều biến allosteric âm tính của thụ thể CB1 cannabinoid, Receptor G-Protein Coupling (GPCR) dồi dào nhất trong cơ thể [A32469]. Sự điều hòa allosteric đạt được thông qua điều chế hoạt động của thụ thể trên một vị trí khác biệt về chức năng với vị trí liên kết chủ vận hoặc đối kháng, điều này rất quan trọng về mặt điều trị vì các chất chủ vận trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng tâm lý của chúng trong khi các chất đối kháng trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng ức chế của chúng [A32469]. Có thêm bằng chứng cho thấy CBD cũng kích hoạt các thụ thể vanilloid 5-HT1A serotonergic và TRPV1, 2, đối kháng với thụ thể alpha-1 adrenergic và các thụ thể opioid, ức chế sự hấp thu synap của noradrenaline, dopamine, serotonin ty lạp thể lưu trữ Ca2, chặn các kênh Ca2 hoạt hóa điện áp thấp (loại T), kích thích hoạt động của thụ thể glycine ức chế và ức chế hoạt động của hydrolase béo (FAAH) [A31555, A31574]. Do sự khác biệt trong hồ sơ thụ thể giữa CBD và THC, những cannabinoids này được sử dụng dễ hiểu để điều trị các tình trạng khác nhau. Hơn nữa, khi kết hợp với THC, CBD đã được chứng minh là điều chỉnh hoạt động của THC, dẫn đến sự khác biệt về tác dụng dược lý giữa các "chủng", hoặc hóa trị của cây Cannabis được lai tạo để chứa nồng độ CBD và THC khác nhau. Ví dụ, các chủng chứa tỷ lệ CBD cao đã được chứng minh là làm giảm các tác động gây rối loạn tâm thần và lo âu của THC [A32833]. Nghiên cứu đáng tin cậy về tác dụng của Cần sa rất phức tạp bởi rất nhiều chủng có sẵn và bởi nhiều hợp chất khác mà Cần sa có chứa như terpen, flavonoid, phenol, axit amin và axit béo trong số nhiều loại khác có khả năng điều chỉnh dược lý của cây. hiệu ứng [A32832, A32824].

Polysacarit nhóm não mô cầu là kháng nguyên polysacarit đặc hiệu nhóm được chiết xuất và tinh chế từ * Neisseria meningitidis * serogroup C. * N. meningitidis * là một loại vi khuẩn gây bệnh lưu hành và dịch bệnh bao gồm viêm màng não và viêm màng não mô cầu. Nó được tiêm dưới da dưới dạng tiêm chủng tích cực chống lại bệnh viêm màng não xâm lấn gây ra bởi nhóm huyết thanh C.

NeoPharm đang phát triển oligodeoxynucleotides (LErafAON) được bao bọc bởi liposome để điều trị tiềm năng cho các khối u rắn khác nhau, bao gồm cả những khối u đã kháng bức xạ hoặc hóa trị. Các thử nghiệm giai đoạn I / II bắt đầu vào tháng 3 năm 2001 và đang diễn ra vào tháng 6 năm 2003.

Lasofoxifene là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc thế hệ thứ 3 (SERM) không liên kết chọn lọc với cả ERα và ERβ với ái lực cao. Nó là một dẫn xuất naphtalen được bán trên thị trường để phòng ngừa và điều trị loãng xương và điều trị teo âm đạo. Ban đầu nó được phát triển dưới dạng Oporia bởi Pfizer như một phương pháp điều trị loãng xương sau mãn kinh và teo âm đạo, trong đó cả hai đều bị FDA từ chối phê duyệt. Sau đó Fablen đã được phát triển do sự hợp tác nghiên cứu giữa Pfizer và Dược phẩm Ligand với Đơn đăng ký thuốc mới được nộp vào năm 2008. Nó đã được Ủy ban châu Âu phê duyệt vào tháng 3 năm 2009. Dược phẩm Ligand đã ký một thỏa thuận cấp phép với Sermonix Dược phẩm để phát triển và thương mại hóa của lasofoxifene uống ở Hoa Kỳ.